·         【藥品名稱】

通用名稱：骨化三醇膠丸
商品名稱：羅蓋全
英文名稱：Calcitriol Soft Capsules
漢語拼音：Guhuasanchun Jiaowan

·         【成份】

骨化三醇。化學名：9,10-開環膽甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇分子量：C27H44O3

·         【性狀】

本品為膠丸，內容物為無色至淡黃色或淡棕色或淡棕黃色的澄清油狀液體。

·         【適應癥】

絕經后和老年性骨質疏松；慢性腎功能衰竭病人的腎性骨營養不良；手術后甲狀旁腺功能低下；維生素D依賴性佝僂病；自發性甲狀旁腺功能低下；低血磷性維生素D抵抗型佝僂病；假性甲狀旁腺功能低下。

·         【用法用量】

每日鈣總攝取量（如從食物和藥物）平均大約為800mg，不應超過1000mg。口服，具體方法如下：1、絕經后骨質疏松：推薦劑量為每次0.25ug，每日三次。服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監測一次。2、腎習性骨營養不良（包括透析病人）：起始階段的每日劑量為0.25ug血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。大多數病人最佳用量為每日0.5至1.0ug之間。3、甲狀腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日0.25ug，晨服。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現象

·         【不良反應】

1.由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發生的不良反應與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒（取決于高血鈣的嚴重程度及持續時間）。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養不良，感覺障礙，伴有口渴的發熱、尿多、脫水、情感淡漠，發育停止以及泌尿道感染。2.長達15年臨床使用本品治療所有適應癥。結果顯示不良反應的發生率很低，包括高鈣血癥在內的發生率為0.001％或更低。并發高鈣和高磷血癥的病人（濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/L）可能發生軟組織鈣化，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。3.對敏感體質的病人可能會發生過敏反應。

·         【禁忌】

本品禁用于與高血鈣有關的疾病，亦禁用于已知對本品或同類藥品及其任何賦形劑過敏的病人；禁用于有維生素D中毒跡象的病人。

·         【注意事項】

1、高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥骨營養不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發現高血癥。飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，應立即停止服用本品直至血鈣正常。（祥見“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高鈣血機會更大些。2、骨化三醇能增加血無機磷水平，這時低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）。患維生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行穩定期，每周至少測定血鈣兩次。（詳見“用法用量”）3、由于骨化三醇是現有的最有效的維生素D代謝產物，故不需要其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時，則可能需要數月時間使血中維生素D3恢復至基礎水平。4、腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當的水攝入量。5、對駕駛車輛和操作機器的影響基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

·         【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
本品兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。

妊娠與哺乳期注意事項：
1.致畸作用：在給予家兔骨化三醇最大推薦量的2～6倍時，胎兒出現外表和骨骼畸形；同樣劑量對大鼠沒有致畸作用；目前沒有適當的和良好對照的試驗研究本品對孕婦的影響，因而孕婦使用本品，需權衡利弊。2.哺乳期婦女用藥：骨化三醇吸收后骨化三醇可以進入乳汁。因為許多藥物都可以進入乳汁，而且骨化三醇的潛在不良反應還沒有確定。因此哺乳期婦女在服用骨化三醇的期間不應哺乳。

老人注意事項：
老年病人無需特殊劑量，但建議監測血鈣和血肌酐濃度。對于正進行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。

·         【藥物相互作用】

由于骨化三醇的維生素D3的最重要的代謝產物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發生的附加作用和高鈣血癥。要對病人進行飲食指導，特別是要觀察鈣質的攝入情況并要對含鈣制劑的使用進行控制。與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險，對正在進行洋地黃類藥物治療的病人，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發生高鈣血癥可能會透發新律失常。在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關系，維生素D類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。

·         【藥理作用】

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0mu;g，并在骨質合成增加期內(如生長期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

·         【貯藏】

遮光，密閉。

·         【規格】

0.25微克/粒

·         【包裝規格】

鋁塑泡罩，10粒/盒。

·         【有效期】

36 月